片剂(Tablets)作为现代药物制剂中最常见和应用最广泛的口服固体剂型,凭借其剂量准确、质量稳定、服用和携带方便、生产成本相对较低等诸多优点,在医疗保健领域占据着至关重要的地位。
片剂通常是指药物与适宜的辅料(如填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂等)通过粉末压片或模制片工艺制成的圆形或异形片状固体制剂。其核心生产过程包括原辅料的粉碎与过筛、混合、制粒(干法或湿法)、干燥、整粒、总混,最后通过压片机在巨大的压力下将松散的粉末或颗粒压制成致密的片剂。为了保证药物在体内能够有效释放,许多片剂还需要进行包衣处理,例如糖衣、薄膜衣或肠溶衣,以改善外观、掩盖不良气味、增加稳定性或控制药物在特定肠道部位释放。
根据使用目的和制备工艺的不同,片剂发展出了丰富的种类:
- 普通压制片:最基础的片剂,药物在胃肠道中崩解后吸收。
- 包衣片:如上所述,在片芯外包上不同材料的衣层。
- 泡腾片:含有泡腾崩解剂(如碳酸氢钠与有机酸),遇水产生二氧化碳气体,使片剂迅速崩解,常用于维生素或矿物质补充剂。
- 咀嚼片:在口中嚼碎后服用,适用于儿童或吞咽困难的患者,常加入矫味剂。
- 分散片:能在水中迅速崩解并形成均匀混悬液,吸收较快。
- 缓释片与控释片:通过特殊的制剂技术,使药物在体内缓慢、恒速或按预设程序释放,能减少服药次数,维持平稳的血药浓度。
- 舌下片与颊额片:置于舌下或颊腔,药物通过口腔黏膜直接吸收入血,避免首过效应,用于需快速起效的药物(如硝酸甘油)。
片剂的质量控制是保证其安全有效的关键。药典和相关法规对其有严格的质量要求,主要包括:
- 外观:片面应完整光洁,色泽均匀。
- 重量差异:各片重量与平均片重之间的差异应在规定限度内,以保证给药剂量的准确性。
- 硬度与脆碎度:需有足够的硬度以承受生产、包装和运输中的磨损,但又不能过硬影响崩解。
- 崩解时限:普通片剂应在规定时间内于模拟胃肠液中完全崩解(除另有规定外,如缓控释片、咀嚼片等),这是药物能够被吸收的前提。
- 溶出度:对于难溶性药物或特定剂型,崩解并不完全代表药物能溶出并被吸收,因此需测定在规定介质中药物活性成分的溶出速度和程度,这是评价片剂生物有效性的核心指标。
- 含量均匀度:对于小剂量或有效成分分布均匀性要求高的片剂,需进行此项检查。
尽管片剂优势明显,但其发展也面临挑战,例如对某些溶解性差或渗透性差的药物生物利用度较低,以及部分患者(尤其是儿童和老年人)可能存在吞咽困难的问题。因此,制药工业仍在不断探索新的辅料、新的压片技术(如多层压片、干法压片等)和新的剂型设计,以克服这些局限。
总而言之,片剂是连接药物活性成分与患者之间的重要桥梁。其科学与技术的发展,综合了药剂学、材料学、机械工程和生物药剂学等多学科知识,持续推动着药物治疗向着更有效、更安全、更便捷的方向迈进。